Простийпошук |
Розширенийпошук |
Покажчики
|
Професійний пошук |
Рубрикатор НБУВ |
Розподілений пошук |
Бази даних
Наукова періодика України - результати пошуку
Книжкові видання та компакт-дискиЖурнали та продовжувані виданняАвтореферати дисертаційРеферативна база данихНаукова періодика УкраїниТематичний навігаторАвторитетний файл імен осіб
 |
Для швидкої роботи та реалізації всіх функціональних можливостей пошукової системи використовуйте браузер "Mozilla Firefox" |
|
|
Повнотекстовий пошук
| Знайдено в інших БД: | Книжкові видання та компакт-диски (1) | Реферативна база даних (10) |
Список видань за алфавітом назв: Авторський покажчик Покажчик назв публікацій  |
Пошуковий запит: (<.>A=Ukrainets I$<.>) | |||
|
Загальна кількість знайдених документів : 8 Представлено документи з 1 до 8 |
|||
| 1. | 
Ukrainets I. V. Synthesis and diuretic properties of N-aryl-6-hydroxy-2-methyl-4-oxo-2,4-dihydro-1H-pyrrolo [Електронний ресурс] / I. V. Ukrainets, M. Yu. Golik, O. L. Shemchuk, V. M. Kravchenko // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2013. - Т. 11, вип. 3. - С. quinoline-5-carboxamides with electron-acceptor substituents in the anilide fragment. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2013_11_3_5 У процесі численних досліджень, присвячених 4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбоксамідам, було переконливо показано, що кращим методом одержання таких сполук є амідування естерів хінолін-3-карбонових кислот алкіл-, арил- чи гетариламінами. Як правило, синтези проходять гладко та ефективно за досить м'яких умов. Однак у тих випадках, коли для формування амідів потрібна температура 120 - 150 <$E symbol Р>C і вище, можливе часткове розкладання естерного фрагменту і як результат забруднення цільових продуктів специфічними домішками - відповідними 4-гідрокси-1,2-дигідрохінолін-2-онами або їх аналогами. За допомогою спектроскопії ЯМР <$E nothing sup 1 roman H> доведено, що причиною деструкції естерних фрагментів, яка інколи спостерігається під час взаємодії алкіл 4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбоксилатів з амінами за жорстких умов, є присутня в реагентах чи розчиннику вода. З проведеного дослідження видно, що за температури 95 <$E symbol Р>C і вище чутливість до гідролізу естерів 4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот, які перебувають у розчині чи розплаві, суттєво зростає. Запропоновано прості способи мінімізації цього небажаного процесу - якщо синтез на їх основі N-заміщених амідів потребує жорстких умов, то для запобігання забрудненню кінцевих продуктів 4-гідрокси-1,2-дигідрохінолін-2-онами необхідно видаляти воду з реагентів та розчинників. Обговорено результати вивчення діуретичних властивостей нових заміщених анілідів 6-гідрокси-2-метил-4-оксо-2,4-дигідро-1Н-піроло[3,2,1-ij]хінолін-5-карбонової кислоти. | ||
| 2. |
Ukrainets I. V. "Green" synthesis of ethyl 4-hydroxy-2-oxo1,2-dihydroquinoline-3-carboxylates [Електронний ресурс] / I. V. Ukrainets, O. V. Gorokhova, X. V. Andreeva, N. Yu. Golik // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2013. - Т. 11, вип. 3. - С. 32-35. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2013_11_3_8 Одним з найбільш зручних способів одержання етилових естерів N-заміщених 4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот та їх трициклічних аналогів на теперішній час залишається конденсація відповідних анілінів з триетилметантрикарбоксилатом. Незважаючи на те, що методів успішного проведення цієї реакції за лабораторних умов описано досить багато, всі вони, на жаль, з різних причин виявились зовсім непридатними для масштабного виробництва. Вивчення якості одержуваних естерів 4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот за допомогою методу ВЕРХ показало, що всі вони містять від 2,4 до 5,6 % специфічних домішок 4-гідрокси-1,2-дигідрохінолін-2-онів. У лабораторній практиці такими кількостями можна знехтувати, але для промислового виробництва вони можуть обернутися значними втратами. Джерелом появи в неочищених естерах домішок 4-гідрокси-1,2-дигідрохінолін-2-онів можуть бути тільки самі ці естери. Очевидно естерне угрупування частково розкладається не у разі виділення кінцевих продуктів, а ще в процесі проведення основної реакції. Експериментально доведено, що причиною забруднення цільових продуктів специфічними домішками відповідних 4-гідрокси-1,2-дигідрохінолін-2-онів є присутня в реагентах вода. Керуючись принципами "зеленої хімії", запропоновано адаптований під промислове виробництво варіант проведення синтезів етилових естерів 4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот на основі N-заміщених анілінів та триетилметантрикарбоксилату. | ||
| 3. |
Petrushova L. A. Synthesis and the biological activity of 4-hydroxy-2,2-dioxo-1H-2λ6,1-benzothiazin-3-carboxylic acids trifluoromethyl-substituted anilides [Електронний ресурс] / L. A. Petrushova, I. V. Ukrainets, S. P. Dzyubenko, L. A. Grinevich // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2015. - Т. 13, вип. 1. - С. 44-48. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2015_13_1_9 З метою виявлення закономірностей зв'язку "структура і біологічна активність" взаємодією естерів 1-R-4-гідрокси-2,2-діоксо-1H-<$E2 lambda sup 6>,1-бензотіазин-3-карбонових кислот і трифторометилзаміщених анілінів у киплячому ксилолі з добрими виходами і чистотою синтезовано відповідні N-арил-4-гідрокси-2,2-діоксо-1Н-<$E2 lambda sup 6>,1-бензотіазин-3-карбоксаміди. Будову одержаних сполук доведено даними елементного аналізу та спектроскопії ЯМР <$Enothing sup 1 roman H>. Показано, що присутність трифторометильних груп, які виявляють сильні електроноакцепторні властивості, позначається на положенні сигналів протонів анілідних фрагментів і у порівнянні зі спектрами модельних метильних похідних вони піддаються суттєвому парамагнітному зсуву. За результатам проведених фармакологічних випробовувань знайдено, що заміна метильних груп в анілідному фрагменті 1-R-4-гідрокси-2,2-діоксо-1H-<$E2 lambda sup 6>,1-бензотіазин-3-карбоксамідів на трифторометильні по-різному впливає на їх аналгетичну активність, яка може залишатися на вихідному рівні, повністю втрачатися або ж значно посилюватися. А ось здатність впливати будь-яким чином на сечовидільну функцію нирок N-арил-4-гідрокси-2,2-діоксо-1H-<$E2 lambda sup 6>,1-бензотіазин-3-карбоксаміди після зазначеної хімічної модифікації однозначно втрачають. | ||
| 4. |
Ukrainets I. V. Polymorphism and the analgesic activity of N-(3-pyridylmethyl)-4-hydroxy-2-oxo-1,2,5,6,7,8-hexahydroquinoline-3-carboxamide [Електронний ресурс] / I. V. Ukrainets, O. V. Mospanova, N. L. Bereznyakova, O. O. Davidenko // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2015. - Т. 13, вип. 2. - С. 41-46. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2015_13_2_6 Вивчено аналгетичну активність N-(3-піридилметил)-4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3- карбоксаміду, відібраного за результатами первинного фармакологічного скринінгу як структури-лідера. Виявлено суттєву зміну знеболювальних властивостей у різних зразків зазначеної сполуки. Оскільки досліджувана речовина нерозчинна у воді і піддослідним тваринам вводилась перорально у вигляді тонкої водної суспензії, то найбільш ймовірною причиною виявленого ефекту визнали зміни кристалічної будови N-(3-піридилметил)-4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3- карбоксаміду, які відбуваються у ньому під впливом зовнішніх факторів. Це припущення повністю підтвердилось ретельним мікроскопічним дослідженням високо- та низькоактивних зразків, а також більш об'єктивними даними, одержаними за допомогою методів порошкового та монокристалічного рентгеноструктурного аналізу. Встановлено, що за всього розмаїття кристалічних та аморфних форм, що входять у досліджувані зразки, їх якісний склад виявився доволі схожим. В той же час кількісний вміст деяких фаз сильно розрізняється, що, очевидно, та послугувало визначальним фактором для величини аналгетичного ефекту. | ||
| 5. |
Ukrainets I. V. The synthesis and analgesic properties of N-(benzyl)-2-hydroxy-9-methyl-4-oxo-4Н-pyrido(1,2-a)pyrimidine-3-carboxamides [Електронний ресурс] / I. V. Ukrainets, T. V. Alexeeva, O. O. Davidenko, V. V. Grinenko // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2015. - Т. 13, вип. 3. - С. 9-14. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2015_13_3_4 Продовжуючи пошук нових аналгетиків серед похідних азагетарилкарбонових кислот, реакцією етил 2-гідрокси-9-метил-4-оксо-4Н-піридо[1,2-a]піримідин-3-карбоксилату з бензиламінами у киплячому етанолі здійснили синтез групи відповідних N-(бензил)-2-гідрокси-9-метил-4-оксо-4Н-піридо[1,2-a]піримідин-3-карбоксамідів. Для підтвердження будови одержаних речовин використано елементний аналіз та спектроскопію ¹Н ЯМР. Помічено, що сигнали ароматичних протонів піридо-піримідинового ядра зсунуті у слабке поле і в цілому утворюють типову АМХ спінову систему. В той же час сигнали ароматичних протонів бензиламідних фрагментів навпаки в усіх випадках зміщені у відносно сильне поле та зосереджені на дуже вузьких відрізках спектрів, за рахунок чого піддаються досить сильному спотворенню. За результатами первинного фармакологічного скринінгу встановлено, що на стандартній моделі оцтовокислих "корчів" всі без виключення N-(бензил)-2-гідрокси-9-метил-4-оксо-4Н- піридо[1,2-a]піримідин-3-карбоксаміди тієї чи іншою мірою виявляють аналгетичні властивості. При цьому знайдені практично ті ж закономірності впливу будови бензиламідного фрагмента на біологічний ефект, що й у випадку 4-гідроксихінолін-2-онових аналогів. На підставі цього зроблено висновок щодо біоізостерності 4-гідроксихінолін-2-онового та 2-гідрокси-9-метил-4-оксо-4Н-піридо[1,2-a]піримідинового ядер. | ||
| 6. |
Ukrainets I. V. Methylation of position 8 in the pyridine moiety of the N-(benzyl)-2-hydroxy-4-oxo-4Н-pyrido(1,2-a)pyrimidine-3-carboxamide molecule as an attempt to enhance their analgesic properties [Електронний ресурс] / I. V. Ukrainets, O. V. Gorokhova, L. V. Sydorenko, S. G. Taran // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2015. - Т. 13, вип. 4. - С. 6-11. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2015_13_4_4 Як один з можливих варіантів оптимізації біологічних властивостей N-(бензил)-2-гідрокси-4-оксо-4Н-піридо[1,2-a]піримідин-3-карбоксамідів розглянуто хімічну модифікацію піридинової частини їх молекули - переміщення метильної групи у положення 8 піридо[1,2-a]піримідинового ядра. Синтез цільових об'єктів дослідження здійснено реакцією відповідних бензиламінів з етил-2-гідрокси-8-метил-4-оксо-4Н-піридо[1,2-a]піримідин-3-карбоксилатом, у свою чергу, одержаним конденсацією 2-аміно-4-метилпіридину (тобто продукту з метильною групою в завідомо необхідному положенні) з триетилметантрикарбокси-латом. Будову синтезованих речовин підтверджено даними елементного аналізу та спектроскопії <^>1 | ||
| 7. |
Ukrainets I. V. The study of regularities of the structure – analgesic activity relationship in a series of 4-hydroxy-N-(pyridin-2-yl)-2,2-dioxo-1H-2λ6,1-benzothiazine-3-carboxamides [Електронний ресурс] / I. V. Ukrainets, L. O. Petrushova, O. V. Gorokhova, O. O. Davydenko // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. - 2015. - Т. 13, вип. 4. - С. 39-43. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/jofkh_2015_13_4_10 Продовжено пошук нових аналгетиків та з метою виявлення важливих для подальших досліджень структурно-біологічних закономірностей, здійснено синтез серії незаміщених у положенні 1 4-гідрокси-N-(піридин-2-іл)-2,2-діоксо- 1H-2<$E lambda sup 6>,1-бензотіазин-3-карбоксамідів. Будову усіх синтезованих речовин підтверджено даними елементного аналізу, спектрами <^>1 | ||
| 8. | 
Bevz О. V. Obtaining of the pharmacopoeial reference sample of the mandelic acid isopropyl ester [Електронний ресурс] / О. V. Bevz, I. V. Ukrainets, О. V. Vashchenko, V. А. Georgiyants, L. V. Budianska // Вісник фармації. - 2018. - № 1. - С. 3-11. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/VPhC_2018_1_3 Відповідно до умов Міжнародної ради з узгодження технічних вимог до лікарських засобів (ICH) до кожної монографії на лікарський засіб необхідно включати тест на випробування супутніх домішок. Домішки у лікарському засобі можуть з'являтися як вихідні, проміжні чи побічні продукти синтезу, так і під час зберігання. Мета роботи - одержати домішку субстанції прегабаліну - ізопропіловий естер мигдальної кислоти високої чистоти для забезпечення вітчизняного фармацевтичного ринку фармакопейним стандартним зразком Державної фармакопеї України (ФСЗ ДФУ) в межах програми імпортозаміщення стандартних зразків (СЗ). Для одержання ФСЗ ДФУ ізопропілового естеру мигдальної кислоти використовували традиційні методи органічного синтезу, рентгеноструктурний аналіз, <$Enothing sup 1 roman H> та <$Enothing sup 13 roman C> ЯМР-спектроскопію, абсорбційну спектрофотометрію в інфрачервоній області, термогравіметрію, капілярний метод визначення температури плавлення, тонкошарову та рідинну хроматографію, а визначення води проводили титруванням за методом К. Фішера. Запропоновано простий у виконанні метод синтезу 1-метилетил-(2RS)-2-гідрокси-2-фенілацетату з мигдальної кислоти і 2-пропанолу за присутності каталітичної кількості неорганічних кислот, а також його наступного очищення з кінцевим виходом понад 90 %. Висновки: у результаті дослідження синтезовано ізопропіловий естер мигдальної кислоти та підібрано ефективний метод його очищення, який забезпечує високий ступінь чистоти цільової сполуки. За своїми характеристиками одержана речовина повністю відповідає вимогам, що висуваються до неї міжнародним сертифікатом LGC як до ФСЗ, та може бути використана для якісного та кількісного визначення супровідної домішки в субстанції прегабаліну. | ||
Попередній перегляд: 
Реферативна БД
 |
| Відділ наукової організації електронних інформаційних ресурсів |
 Пам`ятка користувача |